Idrossipropilmetilcellulosa (HPMC)
Category: materiali di rivestimentu; materiale di a membrana; Materiali polimeri cuntrullati in velocità per preparazioni à liberazione lenta; agente stabilizzante; Aiutante per a sospensjoni, adesivu di tableta; Agente di aderenza rinfurzata.
1. Introduzione di u produttu
Stu PRODUTTU hè un ETERE DI CELLULOSA NON IONIC, osservatu esternamente cum'è un polveru biancu, inodore è senza gustu, solubile in acqua è in a maiò parte di i solventi organici polari, gonfiante in acqua fredda à una suluzione coloidale ligeramente turBIdizzata. A suluzione acquosa hà attività di superficia, alta trasparenza è rendiment stabile. HPMC hà a pruprietà di gel caldu. Dopu u riscaldamentu, a suluzione aquosa di u produttu forma a precipitazione di gel, è poi si dissolve dopu à rinfriscà. A temperatura di gel di diverse specificazioni hè diversu. Solubilità cambia cù viscosità, viscosità zhao bassu, u più grande u sulubility, differente specificazioni di pruprietà HPMC hannu qualchi diffirenzi, HPMC dissolved in acqua ùn hè affettata da u valore pH.
A temperatura di a combustione spontanea, a densità libera, a densità vera è a temperatura di transizione di vetru eranu 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 è 170 ~ 180℃, rispettivamente. Dopu u riscaldamentu, diventa marrone à 190 ~ 200 ° C è brusgia à 225 ~ 230 ° C.
L'HPMC hè quasi insoluble in chloroform, etanol (95%) è etere dietile, è dissolute in una mistura di etanol è cloruru di metilenu, una mistura di metanol è cloru di metilenu, è una mistura d'acqua è etanolu. Certi livelli di HPMC sò solubili in mischi di acetone, cloruru di metilenu è 2-propanol, è ancu in altri solventi organici.
Table 1: Indicatori tecnichi
prughjettu
calibre,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Metossi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
% idrossipropossi
7.0-12.0
4,0-7,5
4.0-12.0
Température du gel ℃
56-64.
62,0-68,0
70,0-90,0
Viscosità mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
perdita di pisu seccu %
5.0 o menu
% di residuu ardente
1,5 o menu
pH
4,0-8,0
Metallu pesante
20 o menu
arsenicu
2.0 o menu
2. Caratteristiche di u produttu
2.1 Hydroxypropyl methylcellulose hè dissoluta in acqua fridda per furmà una suluzione coloidale viscosa. Sempre chì hè aghjuntu à l'acqua fridda è un pocu agitatu, pò esse dissolutu in una suluzione trasparente. À u cuntrariu, hè basicamente insoluble in acqua calda sopra à 60 ℃ è pò solu inchjà. In a preparazione di una soluzione acquosa di hydroxypropyl methicellulosa, hè megliu aghjunghje una parte di hydroxypropyl methicellulosa in una certa quantità d'acqua, agitate vigorosamente, riscaldata à 80 ~ 90 ℃, è dopu aghjunghje l'idrossipropil methicellulosa restante, è infine aduprà acqua fridda per supplementà. à a quantità necessaria.
2.2 Hydroxypropyl methylcellulose hè un etere di cellulosa non ionica, a so suluzione ùn porta micca carica ionica, ùn interagisce micca cù sali di metalli o composti organici ionici, per assicurà chì HPMC ùn reagisce micca cù altre materie prime è excipients in u prucessu di preparazione. pruduzzione.
2.3 Hydroxypropyl methylcellulose hà una forte anti-sensibilità, è cù l'aumentu di u gradu di sustituzione in a struttura moleculare, l'anti-sensibilità hè ancu rinfurzata. E droghe chì utilizanu HPMC cum'è excipients anu una qualità più stabile in u periodu efficau cà i droghe chì utilizanu altri excipients tradiziunali (amido, dextrina, zuccaru in polvere).
2.4 Hydroxypropyl methylcellulose hè metabolicamente inerte. Cum'è un excipient farmaceuticu, ùn hè micca metabolizatu o assorbutu, perchè ùn furnisce micca calore in droghe è alimentariu. Havi una applicabilità unica à pocu valore caloricu, senza sali, droghe non allergeniche è alimenti per i diabetici.
2.5HPMC hè relativamente stabile à l'acidi è basi, ma se u pH supera 2 ~ 11 è hè affettatu da una temperatura più alta o un tempu di almacenamentu più longu, riducerà u gradu di maturità.
2.6 Hydroxypropyl methylcellulose aqueous suluzione pò furnisce l'attività di a superficia, chì mostra valori moderati di a superficia è a tensione interfacciali. Havi una emulsificazione efficace in u sistema di dui fasi è pò esse usatu cum'è stabilizzatore efficace è colloide protettivu.
2.7 A suluzione acquosa di l'idrossipropilmetilcellulosa hà eccellenti proprietà di filmazione, è hè un bonu materiale di rivestimentu per pasticchi è pilule. A membrana formata da ellu hè incolore è dura. Se u glicerol hè aghjuntu, a so plasticità pò esse aumentata. Dopu u trattamentu di a superficia, u pruduttu hè spargugliatu in acqua fridda, è a velocità di dissoluzione pò esse cuntrullata cambiando l'ambiente pH. Hè aduprata in preparati à liberazione lenta è preparazioni enteriche.
3. Applicazione di u produttu
3.1. Adupratu cum'è agente adesivo è disintegrante
L'HPMC hè aduprata per prumove a dissoluzione di a droga è u gradu di l'applicazioni di liberazione, pò esse direttamente dissolta in solvente cum'è adesivu, viscosità bassa di HPMC dissoluta in acqua per furmà una soluzione colloidale appiccicosa trasparente à l'avorio, pasticchi, pasticchi, granuli nantu à l'adesivo è disintegrante. agente, è l'alta viscosità per a cola, solu aduprà per via di i diversi tipi è e diverse esigenze, u generale hè 2% ~ 5%.
Soluzione aquosa HPMC è una certa cuncintrazione di etanolu per fà un legante cumpostu; Esempiu: una soluzione aquosa 2% HPMC mischjata cù una solu suluzione di 55% etanolu hè stata utilizata per a pelleting di capsule di amoxicillin, cusì chì a dissoluzione media di capsule di amoxicillin aumenta da 38% à 90% senza HPMC.
L'HPMC pò esse fattu di adesivu compostu cù una cuncentrazione differente di slurry di amido dopu a dissoluzione; A dissoluzione di eritromicina comprimiti di rivestimentu entericu hè aumentatu da 38,26% à 97,38% quandu 2% HPMC è 8% amido sò stati cumminati.
2.2. Fate materiale di rivestimentu di film è materiale di furmazione di film
HPMC cum'è un materiale di revestimentu soluble in acqua hà e seguenti caratteristiche: viscosità di suluzione moderata; U prucessu di revestimentu hè simplice; Bona pruprietà di furmazione di film; Pò mantene a forma di u pezzu, scrive; Pò esse a prova di umidità; Pò colore, currezzione di u gustu. Stu PRODUTTU VENUTA UTILIZZATA COM'UN FILM COATING SOLUBLE IN ACQUA PER PASTIGLIE È PULLE CU BASSA VISCOSITÀ, È PER FILM COATING NON ACQUA CU ALTA VISCOSITÀ, A QUANTITÀ D'USAGE hè 2%-5%.
2.3, cum'è un agente addensante è cola di prutezzione coloidale
HPMC utilizatu com'è agente addensante hè 0.45% ~ 1.0%, pò esse usatu cum'è gocce per l'ochji è agenti addensante di lacrime artificiali; Adupratu per aumentà a stabilità di a cola idrofoba, impedisce a coalescenza di particelle, precipitazione, a dosa abituale hè 0,5% ~ 1,5%.
2.4, cum'è un blocker, materiale di liberazione lenta, agente di liberazione cuntrullata è agente di poru
U mudellu di alta viscosità HPMC hè utilizatu per preparà i bloccanti è l'agenti di liberazione cuntrullata di pasticchi di scheletru di materiale misto è pasticchi di scheletru di gel idrofilu. U mudellu di viscosità bassu hè un agentu inducente di pori per i pasticchi à liberazione sustinuta o cuntrullata per chì a dosa terapeutica iniziale di tali pasticchi hè rapidamente ottenuta, seguita da una liberazione sustinuta o cuntrullata per mantene a concentrazione efficace in u sangue.
2.5. Gel è matrice di suppositori
I suppositori di l'idrogelu è i preparati adesivi gastrichi ponu esse preparati utilizendu a caratteristica di a furmazione di l'idrogel comunmente usata da HPMC in acqua.
2.6 Materiali adesivi biologichi
Metronidazole hè stata mischjata cù HPMC è polycarboxylethylene 934 in un mixer per fà pasticchi bioadhesive cuntrullati à liberazione cuntrullata chì cuntenenu 250mg. A prova di dissoluzione in vitro hà dimustratu chì a preparazione swelled rapidamente in l'acqua, è a liberazione di droga hè stata cuntrullata da a diffusione è a rilassazione di a catena di carbone. L'implementazione di l'animali hà dimustratu chì u novu sistema di liberazione di droga avia proprietà di aderenza biologica significativa à a mucosa sublinguale bovina.
2.7, cum'è aiutu di sospensjoni
L'ALTA viscosità di stu pruduttu hè un bonu aiutu di sospensjoni per a preparazione di liquidu di sospensione, a so dosa di solitu hè 0,5% ~ 1,5%.
4. Esempi di applicazione
4.1 suluzione film coating: HPMC 2kg, talc 2kg, oliu castor 1000ml, Twain -80 1000ml, propylene glycol 1000ml, 95% etanol 53000ml, acqua 47000ml, pigmentu quantità apprupriati. Ci hè dui manere di fà.
4.1.1 Preparazione di u liquidu di vestiti rivestiti di pigmentu soluble: aghjunghje a quantità prescrita di HPMC in 95% etanol, immergete durante a notte, dissolve un altru vettore di pigmentu in l'acqua (filtru se ne necessariu), combina e duie suluzioni è agitate uniformemente per furmà una suluzione trasparente. . Imbulighjate 80% di a suluzione (20% per lucidatura) cù a quantità prescrita di oliu di castor, Tween-80 è propilene glycol.
4.1.2 Preparazione di pigmentu insoluble (cum'è l'ossidu di ferru) liquidu di rivestimentu HPMC hè stata imbullata in 95% etanol per a notte, è l'acqua hè stata aghjunta per fà una suluzione trasparente di 2% HPMC. 20% di sta suluzione hè stata presa per lucidatura, è a suluzione restante di 80% è l'ossidu di ferru sò stati preparati da u metudu di grinding liquidu, è dopu a quantità di prescription d'altri cumpunenti sò state aghjunte è mischiate uniformemente per l'usu. U prucessu di rivestimentu di u liquidu di rivestimentu: pour u fogliu di granu in a pignatta di zuccaru, dopu a rotazione, l'aria calda preriscalda à 45 ℃, pudete spraying coating feeding, cuntrollu di flussu in 10 ~ 15ml / min, dopu a spruzzatura, cuntinueghja à siccà. cù l'aria calda per 5 ~ 10min pò esse fora di a pignatta, mette in l'asciugatrice per secca per più di 8h.
Membrana oculare di 4.2α-interferon 50μg di α-interferon hè stata dissoluta in 10ml0.01ml d'acidu cloridicu, mischju cù 90ml etanol è 0.5GHPMC, filtrata, rivestita nantu à una verra rotante di vetru, sterilizzata à 60 ℃ è secca in l'aria. Stu pruduttu hè fattu in materiale di film.
4.3 Pasticchi Cotrimoxazole (0.4g±0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, amido (120 mesh) 8kg, 3%HPMC suluzione acquosa 18-20kg, magnesiu stearate 0.3kg, TMP (80 mesh) 8kg, u metudu di preparazione hè di 8kg. mischjà SMZ è TMP, è dopu aghjunghje amidu è mischjà per 5 min. Cù suluzione aquosa prefabbricata 3% HPMC, materiale molle, cù granulazione schermu 16 mesh, siccatu, e poi cù schermu 14 mesh granu interu, aghjunghjenu mischiu di magnesiu stearate, cù 12mm round with word (SMZco) stamping tablets. Stu pruduttu hè principarmenti usatu cum'è un ligante. A dissoluzione di i pasticchi era 96% / 20min.
4.4 Pasticchi di piperate (0.25g) piperate 80 mesh 25kg, amidu (120 mesh) 2.1kg, magnesiu stearate quantità adatta. U so mètudu di pruduzzione hè di mischjà l'acidu pipeoperic, l'amido, HPMC in modu uniforme, cù 20% etanolu materiale morbidu, 16 granulatu di schermu di maglia, seccu, è tandu 14 maglia di granu interu, più stearate di magnesiu di vettore, cù 100mm di parola cinturione circular (PPA0.25). ) stamping tablets. Cù amidu cum'è agenti di disintegrazione, a rata di dissoluzione di sta tableta ùn hè micca menu di 80% / 2min, chì hè più altu di i prudutti simili in Giappone.
4.5 Lacrime artificiale HPMC-4000, HPMC-4500 o HPMC-5000 0,3 g, cloruro di sodiu 0,45 g, cloruro di potassio 0,37 g, borax 0,19 g, soluzione 10% ammonium chlorbenzylammonium 0,02 ml, acqua aghjuntu à 0,02 ml. U so metudu di pruduzzione hè HPMC pusatu in 15 ml d'acqua, à 80 ~ 90 ℃ d'acqua piena, pigliate un, aghjunghje 35 ml d'acqua, è dopu cuntene i cumpunenti rimanenti di 40 ml di suluzione acquosa mischiata uniformemente, aghjunghje l'acqua à a quantità sanu, poi mischiate uniformemente, stà per a notte. , versate delicatamente a filtrazione, filtrate in u cuntinuu sigillatu, sterilizatu à 98 ~ 100 ℃ per 30 min, vale à dì, U pH varieghja da 8,4 ° C à 8,6 ° C. Stu PRODUTTU hè adupratu per a carenza di lacrime, hè un bonu sustitutu per a lacrime, QUANDO s'utilice per a microscopia di a camera ANTERIOR, pò esse aumentata in modu adattatu a dosa di stu pruduttu, 0,7% ~ 1,5% hè. APPROPRIATA.
4.6 Meththorphan pasticchi di liberazione cuntrullata meththorphan resina sale 187.5mg, lattose 40.0mg, PVP70.0mg, vapor silica 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ cellulosa microcristallina ftalate-102.2 magnesium stearate. Hè preparatu cum'è pasticchi da u metudu normale. Stu pruduttu hè usatu cum'è materiale di liberazione cuntrullata.
4.7 Per avantomycin ⅳ pasticchi, 2149g avantomycin ⅳ monohydrate è 1000ml mischia acqua isopropyl di 15% (concentrazione di massa) eudragitL-100 (9: 1) sò stati agitati, mischju, granulated, è siccatu à 35 ℃. I granuli secchi 575g è 62.5g hydroxypropylocellulose E-50 sò stati mischiati bè, è dopu 7.5g àcitu stearic è 3.25g stearate di magnesiu sò stati aghjuntu à i pasticchi per ottene una liberazione cuntinua di pasticchi di mycin ⅳ d'avantguarda. Stu pruduttu hè usatu cum'è materiale di liberazione lenta.
4.8 Nifedipine granuli a liberazione sustinuta 1 parte di nifedipina, 3 parte di hydroxypropyl metil cellulosa è 3 parte di etil cellulosa sò stati mischiati cun solvente mistu (etanol: cloruro di metilene = 1: 1), è 8 parte di amido di granu hè stata aghjunta per pruduce granuli da solu soluble. metudu. U tassu di liberazione di droga di i granuli ùn hè micca affettatu da u cambiamentu di u pH ambientale è era più lento di quellu di i granuli dispunibuli cummerciale. Dopu à 12 ore di amministrazione orale, a cuncentrazione di u sangue umanu era 12mg / ml, è ùn ci era nisuna differenza individuale.
4.9 Propranhaol hydrochloride sustained release capsule Propranhaol hydrochloride 60kg, cellulosa microcristallina 40kg, aghjunghjendu 50L d'acqua per fà granuli. HPMC1kg è EC 9kg sò stati mischiati in u solvente mistu (clorur di metilenu: metanol = 1: 1) 200L per fà a suluzione di revestimentu, cù un flussu di 750ml / min spray nantu à i particeddi sferichi rolling, particeddi rivestiti attraversu a dimensione di poru di 1,4. mm schermu particeddi interi, è poi pienu in a capsula di petra cù una macchina di riempimentu di capsule ordinariu. Ogni capsula cuntene 160 mg di particelle sferiche di propranolol hydrochloride.
4.10 Naprolol HCL skeleton tablets sò stati preparati mischjendu naprolol HCL:HPMC: CMC-NA à u rapportu di 1:0.25:2.25. U tassu di liberazione di droga era vicinu à l'ordine zero in 12 ore.
L'altri droghe pò ancu esse fattu di materiali di scheletri misti, cum'è metoprolol: HPMC: CMC-NA secondu: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol:HPMC secondu u rapportu 1:2.8:2.92. U tassu di liberazione di droga era vicinu à l'ordine zero in 12 ore.
4.11 I pasticchi di scheletru di materiali misti di derivati di l'etilaminosina sò stati preparati da u metudu normale utilizendu una mistura di gel di silice micro polvere: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. A droga puderia esse liberata per 12h in vitro è in vivo, è u mudellu di liberazione lineare avia una bona correlazione. I risultati di a prova di stabilità accelerata secondu a regulazione FDA predicenu chì a vita di almacenamento di stu pruduttu hè finu à 2 anni.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 parti), HPMC (4000 mPa·s) (3 parti) è HPC1 sò stati dissoluti in 1000 parti d'acqua, 60 parti di acetaminophen è 6 parti di gel di silice sò stati aghjustati, agitati cù un homogenizatore, è spray secca. Stu pruduttu cuntene 80% di a medicina principale.
4.13 I pasticchi di scheletru di gel idrofilu di teofillina sò stati calculati secondu u pesu tutale di a tableta, 18%-35% di teofillina, 7,5%-22,5% HPMC, 0,5% di lattosio, è una quantità adatta di lubrificante idrofobicu sò stati normalmente preparati in pasticchi a liberazione cuntrullata, chì puderanu mantene a concentrazione di sangue efficace di u corpu umanu per 12 ore dopu l'amministrazione orale.
Tempu di post: 20-sep-2022