1. A natura basica di HPMC
Hypromellose, nome inglese hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC. A so formula molekulari hè C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, è u pesu molekulari hè di circa 86 000. Stu pruduttu hè un materiale semi-sinteticu, chì face parte di u gruppu methyl è parte di l'etere polyhydroxypropyl di cellulosa. Pò esse fabbricatu da dui metudi: unu hè di trattà a metil cellulosa di qualità adattata cù NaOH, è poi reagisce cù l'ossidu di propilenu à alta temperatura è alta pressione. U tempu di reazione deve esse sustinutu per permette à i gruppi metili è idrossipropilici di ligà cù l'etere. A forma di hè cunnessu à l'anellu anhydroglucose di cellulosa, è pò ghjunghje à u gradu desideratu; l'altru hè di trattà linter di cuttuni o fibra di polpa di legnu cù soda caustica, è dopu ottene reagisce cù metanu chlorinated è ossidu di propilenu successivamente, è poi ulteriormente raffinatu, Pulverize, fate in polvere fine è uniforme o granule. HPMC hè una varietà di cellulosa vegetale naturali, è hè ancu un excipient farmaceuticu eccellente, chì hà una larga fonte. Attualmente, hè largamente utilizatu in casa è in l'esteru, è hè unu di l'excipients farmaceutici cù u più altu tassu d'utilizazione trà e droghe orali.
U culore di stu pruduttu hè biancu à biancu lattice, micca tossicu è senza gustu, è hè un polveru granularu o fibru, faciule di flussu. Hè relativamente stabile sottu esposizione di luce è umidità. Swells in acqua fridda per furmà una suluzione coloidale bianca di latte cù un certu gradu di viscosità. U fenomenu di interconversione sol-gel pò accade per via di u cambiamentu di temperatura di una certa cuncentrazione di suluzione. Hè assai faciule di dissolve in 70% alcolu o dimetilcetone, è ùn si dissolve micca in alcolu anidru, chloroform o etoxyethane.
Hypromellose hà una bona stabilità quandu u pH hè trà 4.0 è 8.0, è pò esse stabile trà 3.0 è 11.0. Dopu avè almacenatu per 10 ghjorni à una temperatura di 20 ° C è una umidità relativa di 80%, U coefficient d'assorbimentu di l'umidità di HPMC hè 6,2%.
A causa di a diffarenza di u cuntenutu di i dui sustituenti in a struttura di l'hypromellose, metoxy è hydroxypropyl, parechji tipi di prudutti sò apparsu. In una cuncentrazione specifica, parechji tippi di prudutti anu una viscosità specifica è una temperatura di gelazione termale, per quessa, hà proprietà diverse è ponu esse usatu per scopi diversi. I pharmacopeia di parechji paesi anu diverse specificazioni è espressioni per u mudellu: A Farmacopea Europea hè basatu annantu à i diversi gradi di e diverse viscosità è diversi gradi di sustituzione di i prudutti nantu à u mercatu. Hè spressione da u gradu più un numeru. L'unità hè mPa•s. Dopu avè aghjustatu 4 cifri per indicà u cuntenutu è u tipu di ogni sustituente di l'hypromellosa, per esempiu, l'hypromellose 2208, i primi dui cifri rapprisentanu u percentualità apprussimativa di u gruppu metossi, l'ultimi dui cifri rapprisentanu hydroxypropyl Percentuali apprussimativi di casi.
2.U metudu di dissolving HPMC in acqua
2.1 Metudu acqua calda
Siccomu l'hypromellose ùn si dissolve micca in l'acqua calda, pò esse dispersa uniformemente in l'acqua calda in u stadiu iniziale, è dopu, quandu hè rinfriscata, dui metudi tipichi sò discritti cusì:
(1) Mettite a quantità necessaria d'acqua calda in u cuntinuu è riscaldala à circa 70 ℃. Pocu à pocu aghjunghje u pruduttu sottu a mossa lenta. À u principiu, u pruduttu fluttua nantu à a superficia di l'acqua, è poi forma gradualmente una slurry. Cool down the slurry.
(2) Aghjunghjite 1/3 o 2/3 di a quantità necessaria d'acqua in u cuntinuu è u calore à 70 ° C per disperse u pruduttu per preparà un slurry d'acqua calda, è poi aghjunghje a quantità restante di acqua fridda o acqua di ghiaccio. à u slurry di l'acqua calda In u slurry, rinfriscà a mistura dopu a mossa.
2.2 Metudu di mischju di polvere
I particeddi in polvere è altri ingredienti pulveri di quantità uguale o più grande sò spargugliati cumplettamente da a mistura secca, è dopu l'acqua hè aghjuntu à dissolve. À questu tempu, l'hypromellose pò esse dissolutu senza aglomerazione.
3. Vantaghji di HPMC
3.1 Solubilità in acqua fredda
Hè soluble in acqua fridda sottu à 40 ° C o 70% etanol. Hè basamente insoluble in acqua calda sopra 60 ° C, ma pò esse geled.
3.2 Inerzia chimica
L'ipromellosa (HPMC) hè un tipu d'etere di cellulosa non ionica. A so suluzione ùn hà micca carica ionica è ùn interagisce micca cù sali di metalli o cumposti organici ionici. Per quessa, l'altri excipients ùn reagiscenu micca cun ellu durante u prucessu di preparazione.
3.3 Stabilità
Hè relativamente stabile à l'acidu è à l'alkali, è pò esse guardatu per un bellu pezzu trà pH 3 à 1l, è a so viscosità ùn hà micca un cambiamentu evidenti. A suluzione aquosa di l'ipromellosa (HPMC) hà un effettu anti-muffa è pò mantene una bona stabilità di viscosità durante u almacenamentu longu. L'eccipienti farmaceutichi chì utilizanu HPMC anu una stabilità di qualità megliu cà quelli chì utilizanu excipients tradiziunali (cum'è dextrina, amidu, etc.).
3.4 Adjustability di viscosità
Diversi derivati di viscosità di HPMC ponu esse mischiati in diverse proporzioni, è a so viscosità pò cambià secondu una certa regula, è hà una bona relazione lineale, cusì pò esse sceltu secondu i bisogni.
3.5 Inerzia metabolica
HPMC ùn hè micca assorbutu o metabolizatu in u corpu, è ùn furnisce micca calori, per quessa, hè un excipient sicuru per i preparati medicinali.
3.6 Sicurezza
Hè generalmente crede chì HPMC hè un materiale micca tossicu è micca irritante. A dosa letale mediana per i topi hè 5 g / kg, è a dosa letale mediana per i topi hè 5,2 g / kg. A dosa di ogni ghjornu hè innocu per u corpu umanu.
4. Applicazione di HPMC in preparazione
4.1 Adupratu com'è materiale di rivestimentu di film è materiale di furmazione di film
L'ipromellosa (HPMC) hè usata cum'è materiale di tableta filmata. In cunfrontu cù i pasticchi rivestiti tradiziunali, cum'è i pasticchi ricoperti di zuccaru, i pasticchi rivestiti ùn anu micca vantaghji evidenti in maschera u gustu è l'aspettu, ma a so durezza è friabilità, l'assorbimentu di umidità, a disintegrazione, l'aumentu di pisu di rivestimentu è altri indicatori di qualità sò megliu. U gradu di viscosità bassa di stu pruduttu hè utilizatu com'è materiale di revestimentu di film soluble in acqua per pasticchi è pasticchi, è u gradu di viscosità alta hè utilizatu com'è materiale di revestimentu di film per sistemi di solventi organici. A cuncentrazione di usu hè di solitu 2,0% -20%.
4.2 cum'è legante è disintegrante
U gradu di viscosità bassu di stu pruduttu pò esse usatu cum'è aglutinante è disintegrante per pasticchi, pasticchi è granuli, è u gradu d'alta viscosità pò esse usatu solu cum'è aglutinante. A dosa varieghja cù diversi mudelli è esigenze. In generale, a quantità di legante utilizata per i pasticchi di granulazione secca hè di 5%, è a quantità di legante utilizata per i pasticchi di granulazione umida hè di 2%.
4.3 Cum'è un agente di sospensione
L'agente di sospensione è una sostanza gel viscosa con idrofilia. L'usu di l'agente di sospensione in l'agente di sospensione pò rallentà a velocità di sedimentazione di e particelle, è pò esse attaccatu à a superficia di e particeddi per impediscenu chì i particeddi si polimerisanu è si condensanu in una massa. L'agenti di sospensjoni ghjucanu un rolu vitale in a produzzione di sospensjoni. HPMC hè una varietà eccellente di agenti di sospensione. A suluzione colloidale dissoluta in questu pò riduce a tensione di l'interfaccia liquidu-solidu è l'energia libera nantu à e piccule particelle solide, rinfurzendu cusì a stabilità di u sistema di dispersione eterogeneu. Stu pruduttu hè una preparazione liquida di sospensione d'alta viscosità preparata cum'è agenti di sospensione. Ha un bonu effettu di sospensione, faciule da redisperse, non collante è particelle floculate fine. A quantità abituale hè da 0,5% à 1,5%.
4.4 Adupratu cum'è blocker, agenti di liberazione lentu è cuntrullatu è agenti di furmazione di pori
U gradu di viscosità alta di stu pruduttu hè utilizzatu per preparà pasticchi di matrice di gel idrofila à liberazione sustinuta, ritardanti è agenti di liberazione cuntrullata per pasticchi di matrice di materiale misto à liberazione sustinuta. Hà l'effettu di ritardà a liberazione di droga. A so cuncentrazione di usu hè 10% ~ 80% (W / W). U gradu di viscosità bassa hè utilizatu cum'è un agentu di furmazione di pori per formulazioni di liberazione sustinuta o cuntrullata. A dosa iniziale necessaria per l'effettu terapeuticu di stu tipu di tableta pò esse rapidamente ghjunta, è dopu l'effettu di liberazione sustinutu o cuntrullatu hè esercitatu, è a cuncentrazione efficace di droga di sangue si mantene in u corpu. L'ipromellosa idrata per furmà una capa di gel quandu si scontra cù l'acqua. U mecanismu di liberazione di droga da a tableta di matrice hè principalmente a diffusione di a capa di gel è l'erosione di a capa di gel.
4.5 Colla protettiva usata cum'è addensante è colloide
Quandu stu pruduttu hè usatu cum'è addensante, a cuncentrazione di solitu hè 0,45% ~ 1,0%. Stu pruduttu pò ancu aumentà a stabilità di a cola idrofobica, formate un colloide protettivu, impediscenu a coalescenza di particelle è l'agglomerazione, inibendu cusì a furmazione di sedimenti. A so cuncentrazione di solitu hè 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Adupratu cum'è materiale di capsula
Di solitu, u materiale di a capsula hè principalmente gelatina. U prucessu di pruduzzioni di Ming capsula shell hè sèmplice, ma ci sò qualchi prublemi è fenomeni, cum'è una cattiva prutezzione di l'umidità è l'ossigenu di droghe sensibili, ridutta dissoluzzioni di droga, è ritardu di disintegrazione di a capsula shell durante u almacenamentu. Per quessa, l'hypromellose hè aduprata cum'è sustitutu di u materiale di capsula in a preparazione di capsule, chì migliurà l'effettu di moldabilità è l'usu di a capsula, è hè stata largamente prumuvuta in casa è in l'esteru.
4.7 Cum'è bioadhesive
A tecnulugia bioadhesive, l'applicazione di excipients cù polimeri bioadhesive, aderendu à a mucosa biologica, rinfurzà a continuità è a strettezza di u cuntattu trà a preparazione è a mucosa, in modu chì a droga hè lentamente liberata è assorbita da a mucosa per ottene u scopu di trattamentu. Hè largamente utilizatu avà Hè adupratu per trattà e malatie di a cavità nasale è di a mucosa orale. A tecnulugia di bioaderenza gastrointestinali hè un novu tipu di sistema di consegna di droga sviluppatu in l'ultimi anni. Ùn hè micca solu prolongate u tempu di residenza di preparazione di droga in u trattu gastrointestinali, ma ancu migliurà a prestazione di cuntattu di a droga cù a membrana cellulare di u situ di l'absorzione è cambia a fluidità di a membrana cellulare. U putere di penetrazione di a droga à e cellule epiteliali di u intestinu chjucu hè rinfurzata, è cusì migliurà a biodisponibilità di a droga.
4.8 Cum'è un gel topicu
Cum'è una preparazione adesiva per a pelle, u gel hà una serie di vantaghji cum'è a sicurezza, bellezza, facilità di pulizia, low cost, prucessu di preparazione simplice è bona cumpatibilità cù droghe. Nta l'ultimi anni, hà ricivutu una grande attenzione è hè diventatu u sviluppu di preparati esterni di a pelle. direzzione.
4.9 Cum'è un inhibitore di precipitazione in u sistema di emulsificazione
Tempu di Postu: Dec-16-2021