E letteratura correlate in casa è à l'esteru in a preparazione di eccipienti farmaceutichi hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) in l'ultimi anni sò state riviste, analizate è riassunte, è a so applicazione in preparati solidi, preparati liquidi, preparati à liberazione sustinuta è cuntrullata, preparazione di capsule, gelatina L'ultime applicazioni in u campu di novi formulazioni cum'è formulazioni adesivi è bioadesivi.A causa di a diffarenza di u pesu moleculare relativo è a viscosità di HPMC, hà e caratteristiche è l'usi di emulsificazione, aderenza, ispessimentu, viscosità crescente, sospensione, gelificazione è filmazione.Hè largamente utilizatu in preparazione farmaceutica è ghjucà un rolu maiò in u campu di preparazione.Cù u studiu approfonditu di e so proprietà è a migliione di a tecnulugia di formulazione, HPMC serà più largamente utilizatu in a ricerca di novi forme di dosa è di novi sistemi di consegna di droghe, prumove cusì u sviluppu cuntinuu di formulazioni.
idrossipropil metilcellulosa;preparazione farmaceutica;eccipienti farmaceutichi.
L'excipients farmaceutici ùn sò micca solu a basa materiale per a furmazione di preparazione di droga cruda, ma ancu in relazione à a difficultà di u prucessu di preparazione, a qualità di a droga, a stabilità, a sicurità, a rata di liberazione di droga, u modu d'azzione, l'efficacità clinica è u sviluppu di novi forme di dosa è novi via di amministrazione.strettamente ligati.L'emergenza di novi excipients farmacèutici spessu prumove a migliione di a qualità di preparazione è u sviluppu di novi forme di dosa.L'idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) hè unu di l'eccipienti farmaceutichi più populari in casa è in l'esteru.A causa di u so differente pesu moleculare relative è viscosità, hà e funzioni di emulsifying, ligame, ispessing, thickening, suspension, and glueing.Funzioni è usi cum'è a coagulazione è a furmazione di film sò largamente utilizati in a tecnulugia farmaceutica.Questu articulu rivista principalmente l'applicazione di l'idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) in formulazioni in l'ultimi anni.
1.Pruprietà di basa di HPMC
Hydroxypropyl metil cellulosa (HPMC), a formula molekulari hè C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, è a massa moleculare relative hè di circa 86 000. Stu pruduttu hè un materiale semi-sinteticu, chì hè parti di metil è parte di etere poliidrossipropilico. di cellulosa.Pò esse pruduciutu in dui maneri: Unu hè chì a metil cellulosa di un gradu adattatu hè trattatu cù NaOH è poi reagitu cù l'oxidu di propilenu sottu à alta temperatura è pressione alta.U tempu di reazzione deve durà abbastanza per permette à l'metile è l'idrossipropile di furmà ligami etere Hè cunnessu à l'anellu anhydroglucose di cellulosa in forma di cellulosa, è pò ghjunghje à u gradu desideratu;l'altru hè di trattà l'interru di cuttuni o a fibra di polpa di lignu cù soda caustica, è poi reagisce cù metanu chlorinated è ossidu di propilenu successivamente, è poi raffinà., schiacciatu in polvere fine è uniforme o granuli.
U culore di stu pruduttu hè biancu à biancu lattice, inodore è senza gustu, è a forma hè granulosa o fibrosa in polvere di flussu faciule.Stu pruduttu pò esse dissolutu in l'acqua per furmà una suluzione coloidale bianca à latte cù una certa viscosità.U fenomenu di interconversione sol-gel pò accade per via di u cambiamentu di temperatura di a suluzione cù una certa cuncentrazione.
A causa di a diffarenza di u cuntenutu di sti dui sustituenti in a struttura di metoxy è hydroxypropyl, parechji tipi di prudutti sò apparsu.In cuncentrazioni specifiche, diversi tipi di prudutti anu caratteristiche specifiche.A viscosità è a temperatura di gelazione termale, per quessa, anu diverse proprietà è ponu esse aduprate per scopi diversi.Farmacopea di parechji paesi hà diverse rigulamenti è rapprisintazioni nantu à u mudellu: A Farmacopea Europea hè basatu annantu à i diversi gradi di diverse viscosità è diversi gradi di sustituzione di i prudutti vinduti in u mercatu, espressi da gradi più numeri, è l'unità hè "mPa s ".In a Farmacopea di i Stati Uniti, 4 cifri sò aghjuntu dopu à u nome genericu per indicà u cuntenutu è u tipu di ogni sustituente di hydroxypropyl methylcellulose, cum'è hydroxypropyl methylcellulose 2208. I primi dui cifri rapprisentanu u valore apprussimativu di u gruppu metossi.Percentuale, l'ultimi dui cifri rapprisentanu u percentuale apprussimativu di hydroxypropyl.
L'idrossipropilmetilcellulosa di Calocan hà 3 serie, vale à dì serie E, serie F è serie K, ogni serie hà una varietà di mudelli per sceglie.A serie E sò soprattuttu usate cum'è rivestimenti di film, utilizati per u rivestimentu di tablette, core di tablette chjusi;A serie E, F sò usate cum'è viscosifiers è agenti di ritardamentu di liberazione per preparazioni oftalmiche, agenti di sospensione, addensanti per preparazione liquidi, pasticchi è leganti di granuli;A serie K hè principalmente usata cum'è inibitori di liberazione è materiali di matrice di gel idrofila per preparazioni à liberazione lenta è cuntrullata.
I pruduttori domestici includenu principalmente Fuzhou No 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd., impianti chimichi Xi'an Huian, etc.
2.Vantaghji di HPMC
HPMC hè diventatu unu di l'excipients farmacèutici più utilizati in casa è in l'esteru, perchè HPMC hà vantaghji chì altri excipients ùn anu micca.
2.1 Solubilità in acqua fredda
Soluble in acqua fridda sottu 40 ℃ o 70% etanol, basicamente insoluble in acqua calda sopra 60 ℃, ma pò gel.
2.2 Inerte chimicamente
HPMC hè un tipu d'etere di cellulosa non ionica, a so suluzione ùn hà micca carica ionica è ùn interagisce micca cù sali di metalli o cumposti organici ionici, perchè altri excipients ùn reagiscenu micca cun ellu durante u prucessu di produzzione di preparazione.
2.3 Stabilità
Hè relativamente stabile à l'acidu è à l'alkali, è pò esse guardatu per un bellu pezzu trà pH 3 è 11 senza un cambiamentu significativu di viscosità.A suluzione aquosa di HPMC hà un effettu anti-muffa è mantene una bona stabilità di viscosità durante u almacenamentu longu.L'eccipienti farmaceutichi chì utilizanu HPMC anu una stabilità di qualità megliu cà quelli chì utilizanu excipients tradiziunali (cum'è dextrina, amidu, etc.).
2.4 Ajustabilità di viscosità
Diversi derivati di viscosità di HPMC ponu esse mischiati in diverse proporzioni, è a so viscosità pò esse cambiata secondu una certa lege, è hà una bona relazione lineale, cusì a proporzione pò esse sceltu secondu i bisogni.
2.5 Inerzia metabolica
HPMC ùn hè micca assorbutu o metabolizatu in u corpu, è ùn furnisce micca calore, per quessa hè un excipient di preparazione farmaceutica sicura.2.6 Sicurezza Hè generalmente cunsideratu chì HPMC hè un materiale micca tossicu è micca irritante, a dosa letale mediana per i topi hè 5 g·kg - 1, è a dosa letale mediana per i rati hè 5. 2 g · kg - 1.A dosa di ogni ghjornu hè innocu per u corpu umanu.
3.Applicazione di HPMC in formulazioni
3.1 Cum'è materiale di rivestimentu di film è materiale filmatu
Aduprendu HPMC cum'è materiale di tableta filmata, a tableta rivestita ùn hà micca vantaghji evidenti in maschera u gustu è l'aspettu cumparatu cù pasticchi tradiziunali rivestiti cum'è pasticchi rivestiti di zuccaru, ma a so durezza, friabilità, assorbimentu di umidità, gradu di disintegrazione., l'aumentu di pisu di revestimentu è altri indicatori di qualità sò megliu.U gradu di viscosità bassa di stu pruduttu hè utilizatu com'è materiale di revestimentu di film soluble in acqua per pasticchi è pasticchi, è u gradu di viscosità alta hè utilizatu com'è materiale di revestimentu di film per sistemi di solventi organici, di solitu à una cuncentrazione di 2% à 20. %.
Zhang Jixing et al.hà utilizatu u metudu di a superficia di l'effettu per ottimisà a formulazione di premix cù HPMC cum'è u film coating.Pigliendu u materiale di filmazione HPMC, a quantità di alcolu polivinilico è di polietilenglicol plastificante cum'è i fatturi d'investigazione, a forza di tensione è a permeabilità di a film è a viscosità di a suluzione di film hè l'indice d'ispezione, è a relazione trà l'ispezione. indice è i fattori di ispezzione hè discritta da un mudellu matematicu, è u prucessu di formulazione ottimali hè infine ottenuta.U so cunsumu hè rispettivamente agenti film-forming hydroxypropyl metilcellulosa (HPMCE5) 11,88 g, alcolu polivinilico 24,12 g, plastificante polyethylene glycol 13,00 g, è a viscosità di a sospensjoni di u revestimentu hè 20 mPa·s, a permeabilità è a forza di trazione hà righjuntu u megliu effettu di a film. .Zhang Yuan hà migliuratu u prucessu di preparazione, hà utilizatu HPMC cum'è legante per rimpiazzà a slurry di amido, è hà cambiatu pasticchi Jiahua in pasticchi filmati per migliurà a qualità di i so preparazione, migliurà a so hygroscopicity, faciuli à fade, pasticchi sciolti, splintered è altri prublemi, migliurà a stabilità di a tableta.U prucessu di formulazione ottimali hè statu determinatu da esperimenti ortogonali, vale à dì, a cuncentrazione di slurry era 2% HPMC in solu solu di etanolu 70% durante u revestimentu, è u tempu di agitazione durante a granulazione era 15 min.Risultati I pasticchi film-coated Jiahua preparatu da u novu prucessu è prescription sò assai migliuratu in aspettu, tempu disintegration è durezza core chè quelli pruduciutu da u prucessu di prescription uriginale, è a tarifa qualificata di i pasticchi film-coated hè statu assai migliuratu.righjuntu più di 95%.Liang Meiyi, Lu Xiaohui, etc. anu ancu utilizatu hydroxypropyl methylcellulose cum'è u materiale filmatu per preparà a tableta di posizionamentu di u colon patinae è a tableta di posizionamentu di u colon matrine, rispettivamente.influenza a liberazione di droga.Huang Yunran hà preparatu Tablets di Posizionamentu di Colon di Sangue di Dragone, è applicà HPMC à a suluzione di revestimentu di a capa di gonfiore, è a so frazione di massa era 5%.Pò esse vistu chì l'HPMC pò esse largamente utilizatu in u sistema di consegna di droghe per u colon.
L'idrossipropilmetilcellulosa ùn hè micca solu un eccellente materiale di rivestimentu di film, ma pò ancu esse aduprata cum'è materiale filmatu in formulazioni di film.Wang Tongshun etc. sò ottimizzati per a prescrizione di licorice di zincu cumpostu è aminolexanol film compositu orale, cù a flessibilità, uniformità, liscia, trasparenza di l'agente di film cum'è indice d'investigazione, ottene una prescrizione ottima hè PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g è 6,0 g di Propylene glycol risponde à i bisogni di lentu-liberazione è di sicurità, è pò ièssiri usatu comu la prescription di preparazione di u film compostu.
3.2 cum'è legante è disintegrante
U gradu di viscosità bassu di stu pruduttu pò esse usatu cum'è aglutinante è disintegrante per pasticchi, pilule è granuli, è u gradu di viscosità alta pò esse usatu solu cum'è aglutinante.A dosa varieghja cù diversi mudelli è esigenze.In generale, a dosa di legante per pasticchi di granulazione secca hè di 5%, è a dosa di legante per pasticchi di granulazione umida hè di 2%.
Li Houtao et al anu scupertu u legante di pasticchi di tinidazole.8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% sciroppu, 10% slurry di amido, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% etanol sò stati investigati cum'è l'adesione di pasticchi di tinidazole in turnu.preparazione di pasticchi di tinidazole.I cambiamenti di l'aspettu di i pasticchi pianu è dopu à u revestimentu sò stati paragunati, è a friabilità, a durezza, u limitu di tempu di disintegrazione è a rata di dissoluzione di e diverse pasticchi di prescription sò misurate.Risultati I pasticchi preparati da 2.0% hydroxypropyl methylcellulose eranu brillanti, è a misurazione di friabilità ùn hà micca truvatu fenomenu di chipping di bordu è di curvatura, è dopu à u revestimentu, a forma di tableta era cumpleta è l'apparenza era bona.Per quessa, i pasticchi di tinidazole preparati cù 2,0% HPMC-K4 è 50% etanol cum'è leganti sò stati utilizati.Guan Shihai hà studiatu u prucessu di formulazione di Fuganning Tablets, screened the adhesives, and screened 50% etanol, 15% starch paste, 10% PVP è 50% etanol suluzioni cù compressibilità, fluidità è friabilità cum'è indicatori di valutazione., 5% CMC-Na è 15% soluzione HPMC (5 mPa s).Risultati I fogli preparati da 50% etanol, 15% paste di amido, 10% PVP 50% suluzione di etanol è 5% CMC-Na avianu una superficia liscia, ma cumpressibilità povira è durezza bassa, chì ùn pudia micca risponde à i bisogni di u revestimentu;Soluzione 15% HPMC (5 mPa·s), a superficia di a tableta hè liscia, a friabilità hè qualificata, è a cumpressione hè bona, chì ponu risponde à i bisogni di revestimentu.Per quessa, HPMC (5 mPa s) hè statu sceltu cum'è adesivo.
3.3 cum'è agente di sospensione
U gradu d'alta viscosità di stu pruduttu hè utilizatu com'è agenti di sospensione per preparà una preparazione liquida di sospensjoni.Havi un bonu effettu di sospensione, hè faciule da redisperse, ùn si appiccica micca à u muru, è hà particelle di floculazione fine.A dosa abituale hè da 0,5% à 1,5%.Song Tian et al.usati cumune materiali polimeru (hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gum, methylcellulose, etc.) comu agenti suspending à priparà racecadotril.suspension secca.Per mezu di u rapportu di volumi di sedimentazione di diverse suspensions, l'indici di redispersibility, è a reologia, a viscosità di a sospensjoni è a morfologia microscòpica sò stati osservati, è a stabilità di e particelle di droga sottu à l'esperimentu acceleratu hè stata ancu investigata.Risultati A sospensjoni secca preparata cù 2% di HPMC cum'è agente di sospensione hà avutu un prucessu simplice è una bona stabilità.
In cunfrontu cù a metil cellulosa, l'hydroxypropyl metil cellulosa hà e caratteristiche di furmà una suluzione più chjara, è solu una quantità assai chjuca di sustanzi fibrui non dispersi esiste, cusì HPMC hè ancu comunmente utilizatu cum'è agenti di sospensione in preparati oftalmici.Liu Jie et al.utilizatu HPMC, hydroxypropyl cellulosa (HPC), carbomer 940, polietilenglicol (PEG), ialuronato di sodiu (HA) è a cumminazione di HA / HPMC cum'è agenti di sospensione per preparà diverse specificazioni Per a sospensione oftalmica di Ciclovir, rapportu di volume di sedimentazione, dimensione di particella è redispersibilità sò scelti cum'è l'indicatori di ispezione per screening u megliu agentu di sospensione.I risultati mostranu chì a suspension oftalmica acyclovir preparatu da 0,05% HA è 0,05% HPMC cum'è l'agenti suspending, u rapportu di volume di sedimentazione hè 0,998, a dimensione di particella hè uniforme, a redispersibility hè bona, è a preparazione hè stabile Sex aumenta.
3.4 Cum'è un blocker, un agente di liberazione lento è cuntrullatu è un agentu di furmazione di pori
U gradu d'alta viscosità di stu pruduttu hè utilizzatu per a preparazione di pasticchi à liberazione sustinuta à matrice di gel idrofila, bloccanti è agenti di liberazione cuntrullata di pasticchi à liberazione sustinuta di matrice di materiale misto, è hà l'effettu di ritardà a liberazione di droga.A so cuncentrazione hè da 10% à 80%.I gradi di viscosità bassa sò usati cum'è porogeni per preparazioni à liberazione sustinuta o cuntrullata.A dosa iniziale necessaria per l'effettu terapèuticu di tali pasticchi pò esse ghjunta rapidamente, è dopu l'effettu di liberazione sustinuta o liberazione cuntrullata hè esercitatu, è a cuncentrazione efficace di droga di sangue hè mantinuta in u corpu..L'idrossipropilmetilcellulosa hè idratata per furmà una capa di gel quandu si scontra cù l'acqua.U mecanismu di liberazione di droga da a tableta matrice include principalmente a diffusione di a capa di gel è l'erosione di a capa di gel.Jung Bo Shim et al anu preparatu carvedilol tablette à liberazione sustinuta cù HPMC cum'è materiale à liberazione sustinuta.
L'idrossipropilmetilcellulosa hè ancu largamente utilizata in i pasticchi di matrice à liberazione sustinuta di a medicina tradiziunale cinese, è a maiò parte di l'ingredienti attivi, i pezzi efficaci è i preparati unichi di a medicina tradiziunale cinese sò usati.Liu Wen et al.Adupratu 15% hydroxypropyl methylcellulose cum'è u materiale di matrice, 1% lattose è 5% cellulosa microcristallina cum'è riempitivi, è preparatu Jingfang Taohe Chengqi Decoction in pasticchi a matrice orale a liberazione sustinuta.U mudellu hè l'equazioni di Higuchi.U sistema di cumpusizioni di a formula hè simplice, a preparazione hè faciule, è a data di liberazione hè relativamente stabile, chì risponde à i requisiti di a Farmacopea Chinese.Tang Guanguang et al.utilizatu saponins tutali di Astragalus cum'è una droga mudellu, priparatu pasticchi matrice HPMC, è spiegà i fatturi chì affettanu a liberazione di droga da e parti efficaci di a medicina tradiziunale cinese in pasticchi matrice HPMC.Risultati Cume a dosa di HPMC aumentava, a liberazione di astragaloside diminuì, è u percentualità di liberazione di a droga hà avutu una relazione quasi lineale cù a rata di dissoluzione di a matrice.In a tableta matrice HPMC di ipromellosa, ci hè una certa relazione trà a liberazione di a parte efficace di a medicina tradiziunale cinese è a dosa è u tipu di HPMC, è u prucessu di liberazione di u monomeru chimicu idrofilu hè simile à questu.L'idrossipropilmetilcellulosa non è adatta solo per composti idrofili, ma anche per sostanze non idrofile.Liu Guihua hà utilizatu 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) cum'è u materiale di matrice à liberazione sustinuta, è hà preparatu pasticchi di matrice à liberazione sustinuta di Tianshan Xuelian per granulazione umida è metudu di tableting.L'effettu di liberazione sustinuta era evidenti, è u prucessu di preparazione era stabile è fattibile.
L'idrossipropilmetilcellulosa ùn hè micca solu appiicata à i pasticchi di matrice à liberazione sustinuta di l'ingredienti attivi è e parti efficaci di a medicina tradiziunale cinese, ma ancu di più è più utilizata in i preparati cumposti di medicina tradiziunale cinese.Wu Huichao et al.utilizatu 20% hydroxypropyl metil cellulosa (HPMCK4M) cum'è u materiale di a matrice, è utilizatu u metudu di cumpressione diretta in polvere per preparà a tableta di matrice di gel hydrophilic Yizhi chì puderia liberà a droga continuamente è stabile per 12 ore.Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 è Panax notoginseng saponin R1 sò stati usati cum'è indicatori di valutazione per investigà a liberazione in vitro, è l'equazione di liberazione di droga hè stata adattata per studià u mecanismu di liberazione di droga.Risultati U miccanisimu di liberazione di droga cunfurmata à l'equazione cinetica zero-ordine è l'equazione Ritger-Peppas, in quale u geniposide hè stata liberata da diffusion non-Fick, è i trè cumpunenti in Panax notoginseng sò stati liberati da l'erosione scheletrica.
3.5 Colla protettiva cum'è addensante è colloide
Quandu stu pruduttu hè utilizatu com'è addensante, a cuncentrazione percentuale di solitu hè 0,45% à 1,0%.Puderà ancu aumentà a stabilità di a cola idrofobica, formate un coloide protettivu, impediscenu a particella di coalescing è agglomerating, inibendu cusì a furmazione di sedimenti.A so cuncentrazione percentuale cumuni hè da 0,5% à 1,5%.
Wang Zhen et al.utilizatu u metudu di cuncepimentu sperimentale ortogonale L9 per investigà u prucessu di preparazione di enema di carbone attivatu medicinali.E cundizioni ottimali di u prucessu per a determinazione finale di l'enema di carbone attivu medicinali sò di utilizà 0,5% carboxymethyl cellulosa di sodiu è 2,0% hydroxypropyl metilcellulosa (HPMC cuntene 23,0% methoxyl group, hydroxypropoxyl Base 11,6%) cum'è addensante, e cundizioni di prucessu aiutanu à rinfurzà u stabilità di carbone attivu medicinali.Zhang Zhiqiang et al.hà sviluppatu un gel oftalmicu di levofloxacin hydrochloride prontu à l'usu cù un effettu di liberazione sustinuta, utilizendu carbopol cum'è matrice di gel è idrossipropilmetilcellulosa cum'è agente addensante.Prescription ottimale per esperimentu, infine ottene una prescription ottimale hè levofloxacin hydrochloride 0,1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl metilcellulosa (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0,35 g, acidu fosforicu 0,45 g di sodium dihydrogen dihydrogen 0,50 g, , 0,03 g di etil parabenu, è l'acqua sò stati aghjuntu à fà 100 mL.In a prova, l'autore screened a serie METHOCEL di l'idrossipropilmetilcellulosa di Colorcon Company cù diverse specificazioni (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) per preparà addensanti cù diverse concentrazioni, è u risultatu hà sceltu HPMC E50 LV cum'è addensante.Addensante per gel istantanei di levofloxacina cloridrato sensibili al pH.
3.6 cum'è materiale di capsula
Di solitu, u materiale di a capsula hè principalmente gelatina.U prucessu di pruduzzione di a capsula hè simplice, ma ci sò parechji prublemi è fenomeni, cum'è una cattiva prutezzione contra l'umidità è e droghe sensibili à l'ossigenu, a dissoluzione ridotta di a droga, è a disintegrazione ritardata di a capsula durante l'almacenamiento.Dunque, l'hydroxypropyl methylcellulose hè aduprata cum'è sustitutu di capsule di gelatina per a preparazione di capsule, chì migliurà a formabilità di a fabricazione di capsule è l'effettu di l'usu, è hè stata largamente promossa in casa è in l'esteru.
Utilizendu a teofillina cum'è una droga di cuntrollu, Podczeck et al.truvò chì u tassu di dissoluzione di droga di capsule cù conchiglie di methylcellulose hydroxypropyl era più grande di quella di capsule di gelatina.U mutivu di l'analisi hè chì a disintegrazione di HPMC hè a disintegrazione di a capsula sana à u stessu tempu, mentre chì a disintegrazione di a capsula di gelatina hè a disintegrazione di a struttura di a reta prima, è dopu a disintegrazione di a capsula sana, cusì La capsula HPMC è più adatta per i gusci di capsule per formulazioni a rilascio immediato.Chiwele et al.ancu ottenutu cunclusioni simili è paragunate a dissoluzione di gelatina, gelatina / polyethylene glycol è cunchiglia HPMC.I risultati hà dimustratu chì i conchiglie di HPMC sò stati rapidamente dissolti in diverse cundizioni di pH, mentre chì i capsuli di gelatina sò assai affettati da diverse cundizioni di pH.Tang Yue et al.screened un novu tipu di cunchiglia di capsula per u sistema di trasportatore inalatore di polvere secca in biancu di droga à dosi bassu.In cunfrontu cù a capsula di l'idrossipropilmetilcellulosa è a capsula di gelatina, a stabilità di a capsula di a capsula è e proprietà di u polu in a cunchiglia in diverse cundizioni sò state investigate, è a prova di friabilità hè stata realizata.I risultati mostranu chì paragunatu cù capsules di gelatina, i cunchiglia di capsula HPMC sò megliu in stabilità è prutezzione in polvere, anu più forte resistenza à l'umidità, è anu una friabilità più bassa cà i capsuli di gelatina, cusì i cunchiglie di capsule HPMC sò più adattati per Capsule per inalazione di polvere secca.
3.7 cum'è bioadhesive
A tecnulugia di bioadhesion usa eccipienti cù polimeri bioadhesive.Aderendu à a mucosa biologica, rinfurzà a continuità è a strettezza di u cuntattu trà a preparazione è a mucosa, perchè a droga hè liberata lentamente è assorbita da a mucosa per ottene u scopu di trattamentu.Hè largamente utilizatu à u mumentu.Trattamentu di e malatie di u trattu gastrointestinali, vagina, mucosa orale è altre parti.
A tecnulugia di bioaderenza gastrointestinali hè un novu sistema di consegna di droga sviluppatu in l'ultimi anni.Ùn allunga micca solu u tempu di residenza di preparazione di droga in u trattu gastrointestinali, ma ancu migliurà a prestazione di cuntattu trà a droga è a membrana cellulare in u situ di assorbimentu, cambia a fluidità di a membrana cellulare, è rende a penetrazione di a droga. e cellule epiteliali intestinali picculi sò rinfurzate, per quessa, migliurà a biodisponibilità di a droga.Wei Keda et al.screened the tablet core prescription with the dosage of HPMCK4M and Carbomer 940 as the investigation factors, and used a self-made bioadhesion device to measure the peeling force between the tablet and the simulated biofilm by the quality of the water in the plastic bag., è infine selezziunatu u cuntenutu di HPMCK40 è carbomer 940 per esse 15 è 27,5 mg in l'area di prescrizione ottimali di nuclei di tablette NCaEBT, rispettivamente, per preparà nuclei di tablette NCaEBT, chì indicanu chì i materiali bioadhesive (cum'è l'idrossipropil metilcellulosa) ponu riduce significativamente l'Improve. l'adesione di a preparazione à u tissutu.
I preparati bioadhesivi orali sò ancu un novu tipu di sistema di consegna di droga chì hè statu studiatu più in l'ultimi anni.Preparazioni bioadhesive orali ponu aderisce a droga à a parte affettata di a cavità orale, chì ùn solu prolonga u tempu di residenza di a droga in a mucosa orale, ma ancu prutegge a mucosa orale.Effettu terapeuticu megliu è a biodisponibilità di droga mejorata.Xue Xiaoyan et al.ottimizatu a formulazione di pasticchi adesivi orali di insulina, utilizendu pectina di mela, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) è alginate di sodiu cum'è materiali bioadhesive, è liofilizzazioni per preparà insulina orale.Foglia adesiva doppia strata.A tableta adesiva orale di insulina preparata hà una struttura porosa simile à una spugna, chì hè favurevule per a liberazione di l'insulina, è hà una capa protettiva idrofobica, chì pò assicurà a liberazione unidirezionale di a droga è evità a perdita di a droga.Hao Jifu et al.ancu preparatu patch bioadhesive orale perle blu-giallu cù colla Baiji, HPMC è carbomer cum'è materiali bioadhesive.
In i sistemi di consegna di droga vaginali, a tecnulugia di bioaderenza hè ancu largamente usata.Zhu Yuting et al.utilizatu carbomer (CP) è HPMC cum'è materiali adesivi è matrice à liberazione sustinuta per preparà pasticchi vaginali bioadhesive di clotrimazole cù diverse formulazioni è proporzioni, è misuranu a so aderenza, u tempu di aderenza è u percentualità di gonfiore in l'ambiente di fluidu vaginale artificiale., A prescription adattata hè stata screened out cum'è CP-HPMC1: 1, u fogliu adesivo preparatu hà avutu una bona prestazione di aderenza, è u prucessu era simplice è fattibile.
3.8 cum'è gel topicu
Cum'è una preparazione adesiva, u gel hà una seria di vantaghji cum'è a sicurezza, bellezza, facilità di pulizia, low cost, prucessu di preparazione simplice è bona cumpatibilità cù droghe.Direzzione di sviluppu.Per esempiu, u gel transdermal hè una nova forma di dosa chì hè stata studiata più in l'ultimi anni.Ùn pò micca solu evità a distruzzione di droghe in u trattu gastrointestinali è riduce a variazione piccu à u minimu di a cuncentrazione di droga in sangue, ma hè ancu diventatu unu di i sistemi efficaci di liberazione di droga per superà l'effetti secundari di a droga..
Zhu Jingjie et al.hà studiatu l'effettu di diverse matrici nantu à a liberazione di u gel di plastidi di l'alcool scutellarin in vitro, è screened with carbomer (980NF) è hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) cum'è matrici di gel, è ottene scutellarin adattatu per scutellarin.Matrice di gel di plastidi alcolu.I risultati sperimentali mostranu chì 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC cum'è matrice di gel I dui sò adattati per i plastidi d'alcool scutellarin. .Duranti l'esperimentu, hè statu truvatu chì HPMC puderia cambià u modu di liberazione di droga di a matrice di gel di carbomer, adattando l'equazione cinetica di liberazione di droga, è 1,0% HPMC puderia migliurà a matrice di carbomer 1,0% è a matrice di carbomer 1,5%.U mutivu pò esse chì HPMC si espansione più veloce, è a rapida espansione in a prima fase di l'esperimentu rende a gap molecular di u materiale di gel di carbomer più grande, accelerà cusì a so rata di liberazione di droga.Zhao Wencui et al.utilizatu carbomer-934 è hydroxypropyl methylcellulose cum'è trasportatori per preparà norfloxacin gel oftalmicu.U prucessu di preparazione hè simplice è fattibile, è a qualità cunforma à u gel oftalmicu di "Farmacopea Cinese" (edizione 2010) Requisiti di qualità.
3.9 Inibitore di precipitazione per u sistema auto-microemulsionante
U sistema di consegna di droghe self-microemulsifying (SMEDDS) hè un novu tipu di sistema di consegna di droga orale, chì hè una mistura omogenea, stabile è trasparente composta da droga, fase oliu, emulsionante è co-emulsionante.A cumpusizioni di a prescription hè simplice, è a sicurità è a stabilità sò boni.Per i droghe pocu solubili, i materiali polimerici di fibra solubile in acqua, cum'è HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), etc., sò spessu aghjuntu per fà i droghe liberi è i droghe incapsulati in a microemulsione ghjunghjenu a dissoluzione supersaturata in u trattu gastrointestinali, per quessa aumentà a solubilità di a droga è migliurà a biodisponibilità.
Peng Xuan et al.hà preparatu un sistema di distribuzione di droghe autoemulsionanti supersaturati di silibinina (S-SEDDS).Oxyethylene hydrogenated castor oil (Cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyethylene glycol glyceride (Labrasol) cum'è co-emulsifier, è 50 mg·g-1 HPMC.L'aggiunta di HPMC à SSEDDS pò supersaturate a silibinina libera per dissolve in S-SEDDS è impedisce a silibinina di precipitare.In cunfrontu cù e formulazioni tradiziunali di l'auto-microemulsione, una quantità più grande di surfactant hè generalmente aghjuntu per prevene l'incapsulazione incompleta di a droga.L'aghjunzione di HPMC pò mantene a solubilità di silibinin in u mediu di dissoluzione relativamente custante, riducendu l'emulsificazione in formulazioni auto-microemulsion.dosage di l'agente.
4.Conclusioni
Pò esse vistu chì l'HPMC hè stata largamente utilizata in preparazione per via di e so proprietà fisiche, chimiche è biologiche, ma HPMC hà ancu assai difetti in preparazione, cum'è u fenomenu di liberazione pre-e post-burst.metacrilate di metile) per migliurà.À u listessu tempu, certi circadori anu investigatu l'applicazioni di a teoria osmotica in HPMC preparendu pasticchi di carbamazepine à liberazione sustinuta è verapamil hydrochloride tablette à liberazione sustinuta per studià più u so mecanismu di liberazione.In una parolla, più è più circadori facenu assai travagliu per a megliu applicazione di HPMC in preparazione, è cù u studiu approfonditu di e so proprietà è a migliione di a tecnulugia di preparazione, HPMC serà più largamente utilizatu in novi forme di dosa. e forme di dosa novi.In a ricerca di sistema farmaceutica, è poi prumove u sviluppu cuntinuu di farmacia.
Tempu di Postu: Oct-08-2022